大麻素的功能類似於神經傳導物質，它們參與在整個大腦、神經和免疫系統的神經細胞之間發送信息。能夠與人體內部受體互相作用的有兩種類型的大麻素: 體內自產的內源性大麻素，其二則是在植物中發現的大麻素。
自古以來人類一直在使用大麻來改善生活，但是對這個化學物的第一次洞察是晚在 1930 年代對發現的 CBN 做出鑑定及分離研究。另一種大麻素 – CBD 在 1940 年被發現並分離出來，這也使科學家能更進一步的分離出最著名的大麻素四氫大麻酚 (THC)。 1963 年以色列生物化學家 Mechoulam 發現了更多關於 CBD 的結構，並在 1964 年與同事成功發現並分離出 THC 的大麻素。
到了 1980 年代，藥理學的大麻植物詳圖陸續被發現，但它們的真實作用卻仍然未知。當時科學家們已認定大麻的化學特性一定與我們體內的受體有關，一直到 80 年代末、90年代初他們才發現了 CB1 以及 CB2 受體的存在。CB1 受體主要存在於腦和脊髓神經細胞中，而 CB2 受體主要存在於免疫系統中。還有發現CB1 受體能與 THC，具有精神活化特性的大麻素，相互作用的特性是一個重大的突破。
1992 年， Mechoulam 發現了一件趣事；人體內自然產生的內源性大麻素 anandamide，是來自梵文的 ananda，意思是 “幸福”。人們覺得這是一個啟示，它代表了大麻素在全身系統中起的作用。
Anandamide，花生四烯酸乙醇胺大麻素
Anandamide 的發現是一個醫學的突破，因為它使科學家了解身體是如何在內部調節我們的 ESC；無論我們是否通過使用大麻補充它，ECS 在我們健康中發揮著良好的作用。anandamide 與我們體內的大麻素受體相互作用時，它會產生一種幸福感。幫我們運動時，身體也會自然產生anandamide，這就是為什麼有「 跑步者的愉悅感 」所說。當然除了大麻以外還有其他許多方式能夠攝取大麻素；人們能夠通過運動、按摩和吃含豐富石竹烯的綠葉蔬菜和含豐富 omega-3 的食物來激活 ECS 運作。
一位醫學雜誌編輯說到: “如何將我們對 ESC 的理解應用到醫學將會對人體健康產生重大的影響，因為我們將繼續在一個日益混亂和壓力越來越大的世界中生存。” 編輯繼續: “自古以來 ESC 就幫助人類適應並克服了看似無法克服的生理困難，現今對 ESC 的研究在日益的增加。我們對 ESC 了解得越多，就越能增加生存及繁茂的機會。”
大麻素的隨行效應
隨行效應是大麻素和萜烯在相互作用下效果最好的廣泛理論。有研究發現，大麻素相互效應所共同產生的醫療效果，遠比使用單一的大麻素要來的強大。例如由合成 THC 製造出的 Marinol 藥品，就不及含有多種植物化學元素的藥物有效。
如果將這一理論應用在行銷策略上，許多主打 “全譜” 的大麻萃取產品代表它含有除了 CBD 外的大麻素和萜烯。目的在宣傳產品內含有整棵植物的豐富大麻素，透過隨行效應帶來更多更有效的改善作用。
充分的了解並研究內源性大麻素系統，科學家們認為這是開啟治療幾乎所有疾病的鑰匙。
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